磷酸化多肽在生命過(guò)程中發(fā)揮重要作用

　　磷酸化氨基酸的連接一般采用HBTU/HOBt/DIEA方法，但是目前采用該方法合成磷酸化也有缺點(diǎn)，特別是在合成多磷酸化多肽或長(cháng)肽的時(shí)候，連接效率低，zui后產(chǎn)品純度很低，對于這種磷酸化多肽，我們考慮采用后磷酸化方法，其合成過(guò)程就是在多肽合成結束后，選擇性脫去要標記的氨基酸的側鏈保護基，對于Tyr，Thr可以直接使用側鏈不保護的氨基酸進(jìn)行反應，而Ser可以采用Fmoc-Ser(trt)，在1% TFA/DCM條件下可以定量的脫除。后磷酸化，采用雙芐基亞磷酰胺，四氮唑生成亞磷酰胺四唑活性中間體，連接到羥基上，隨后在過(guò)氧酸下氧化生成磷?；?，完成反應。