多肽合成用樹(shù)脂的選擇和性質(zhì)

 　　多肽合成用樹(shù)脂是一個(gè)固相合成順序一般從N端(氨基端)向 C端(羧基端)合成。過(guò)去的多肽合成是在溶液中進(jìn)行的稱(chēng)為液相合成法。從1963年Merrifield發(fā)展成功了固相多肽合成方法以來(lái)，經(jīng)過(guò)不斷的改進(jìn)和完善，到今天固相法已成為多肽和蛋白質(zhì)合成中的一個(gè)常用技術(shù)，表現出了經(jīng)典液相合成法*的優(yōu)點(diǎn)，從而大大的減輕了每步產(chǎn)品提純的難度。多肽合成總的來(lái)說(shuō)分成兩種:固相合成和液相多肽合成。

　　多肽合成用樹(shù)脂的選擇和性質(zhì)

　　聚苯乙烯-苯二乙烯交聯(lián)樹(shù)脂是多肽合成中早、常用的固相載體，其結構如圖1.1。樹(shù)脂是一種有機聚合物，作者認為在反應基團(接頭)導入前的叫樹(shù)脂比較適合，如聚乙烯-苯二乙烯。聚丙烯酰胺;樹(shù)脂導入接頭后則叫載體，但通常不用嚴格區分，可籠統使用。

　　它由小珠體構成，直徑20～150μm。為了使載體具有較大的網(wǎng)格空間足以容納不斷增長(cháng)的較長(cháng)肽鏈而且便于反應物進(jìn)入載體內部，一般均采用1～2%交聯(lián)度的PS樹(shù)脂。但交聯(lián)度過(guò)低，則溶脹性過(guò)大，不易過(guò)濾，而且機械性能不好，易于破碎。有人采用了另外一類(lèi)辦法。例如，①采用高達20%交聯(lián)度的PS樹(shù)脂。這種樹(shù)脂的內部網(wǎng)格很小，類(lèi)似于實(shí)心球。因此，肽鏈的接長(cháng)反應只能在樹(shù)脂表面上進(jìn)行。②以玻璃珠或聚乙烯醇(PVA)為內核，聚合上一層低交聯(lián)或無(wú)交聯(lián)的PS。③用20%交聯(lián)的PS珠體為核心，再在表面聚合上一層低交聯(lián)的PS制成表層樹(shù)脂或者在Kel-F上進(jìn)行幅照接技。但①和②的應用較果并不理想。

　　反應基團的導入

　　上面的聚合物是起支撐和載帶作用，并不能直接連上(個(gè))氨基酸，必須要在苯環(huán)上導入反應基團(接頭)。簡(jiǎn)單而常用的基團是氯甲基。