通常生物學(xué)中所指的環(huán)肽是指以氨基酸肽鍵形成的化合物，在植物化學(xué)中這一概念被擴大成以酰胺鍵形成的一類(lèi)化合物，因此范圍被擴大至包括有機胺類(lèi)和大環(huán)生物堿類(lèi)，根據成環(huán)與否分為環(huán)肽和直鏈肽。
已報道的環(huán)肽類(lèi)化合物具有多方面的生物活性，包括抗腫瘤、抗HIV、抗菌、抗瘧、安眠、抑制血小板聚集、降壓、抑制酪氨酸酶、抑制環(huán)氧化酶、抑制脂質(zhì)過(guò)氧化酶、雌性激素樣、免疫抑制等生物活性。
環(huán)二肽的合成
環(huán)二肽是最小的環(huán)肽，許多天然環(huán)二肽化合物都具有明確的生物活性，例如作為抗生素，苦味劑，植物生長(cháng)抑制劑以及激素釋放抑制劑等[91-92]。 環(huán)二肽結構的特殊性使得這類(lèi)化合物的合成自成體系，通常由N端游離的直鏈肽酯在極性溶劑中回流，便可以很容易地得到目的物。
Fischer雖然在甲醇氨中氨解線(xiàn)性二肽甲酯而得到環(huán)二肽，但同時(shí)發(fā)現這種方法易引起消旋。Nitecki[93]提出將N端游離的線(xiàn)性二肽甲酯在丁醇和甲苯的混合溶劑中回流合成環(huán)二肽不會(huì )造成消旋。
Ueda[94]使用甲醇為溶劑進(jìn)行回流，也得到了很好收率的環(huán)二肽;Cook等人應用1,2-乙二醇作為反應溶劑，得到了兩種非對映異構體環(huán)二肽，總收率達64.5%。
最近汪有初等報道了參照Ueda和Cook的方法合成了一系列環(huán)二肽，收率在55%~99%之間，并且通過(guò)生物活性實(shí)驗發(fā)現Cyclo(Phe-Pro)，Cyclo(Ile-Ile)和Cyclo(Met-Met)具有輕微的鈣拮抗效應，Cyclo(Ala-Ala)和Cyclo(Pro-Pro)則顯示了增強鉀所致的收縮效應[96-97]。
以上介紹了迄今為止合成首尾相連環(huán)肽的方法。由于環(huán)肽的前體-直鏈肽所包含的氨基酸的數目和種類(lèi)的千差萬(wàn)別，造成了環(huán)肽合成方法的多樣化。
對某種直鏈肽表現出高效，快速縮合作用的試劑和方法對另外一種肽鏈就可能變得低效或無(wú)效。因此，根據目標環(huán)肽的序列尋找對應的環(huán)肽合成方法必須通過(guò)認真的探索和艱辛的努力
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