抗菌肽具有廣譜抗菌活性，可以快速查殺靶標，并且其中很多是天生的肽，使它迅速成為潛在的治療藥物，抗菌肽的治療范圍為:革蘭氏陰性細菌、革蘭氏陽(yáng)性細菌、真菌、寄生蟲(chóng)、腫瘤細胞等。
抗菌肽原指昆蟲(chóng)體內經(jīng)誘導而產(chǎn)生的一類(lèi)具有抗菌活性的堿性多肽物質(zhì)，分子量在2000～7000左右，由20～60個(gè)氨基酸殘基組成。這類(lèi)活性多肽多數具有強堿性、熱穩定性以及廣譜抗菌等特點(diǎn)。一個(gè)被發(fā)現的抗菌肽的是1980年由
瑞典科學(xué)家G.Boman等人經(jīng)注射陰溝通桿菌及大腸桿菌誘導惜古比天蠶蛹產(chǎn)生的具有抗菌活性的多肽，定名為Cecropins。
最初，人們在研究北美天蠶的免疫機制時(shí)，發(fā)現其滯育蛹經(jīng)外界刺激誘導后，其血淋巴中產(chǎn)生了具有抑菌作用的多肽物質(zhì)，這類(lèi)抗菌多肽被命名為天蠶素(Cecropins)。
后來(lái)，從其他昆蟲(chóng)以及兩棲類(lèi)動(dòng)物、哺乳動(dòng)物中，也分離到結構相似的抗菌多肽，有70多種抗菌多肽的結構被測定。1980年后的數年間，人們相繼從細菌、真菌、兩棲類(lèi)、昆蟲(chóng)、高等植物、哺乳動(dòng)物乃至人類(lèi)中發(fā)現并分離獲得具有抗菌活性的多肽。
由于這類(lèi)活性多肽對細菌具有廣譜高效殺菌活性，因而命名為“antibacterial pepitides，ABP”，中文譯為抗菌肽，其原意為抗細菌肽。
隨著(zhù)人們研究工作的深入開(kāi)展，發(fā)現某些抗細菌肽對部分真菌、原蟲(chóng)、病毒及癌細胞等均具有強有力的殺傷作用，因而對這類(lèi)活性多肽的命名許多學(xué)者傾向于稱(chēng)之為”peptide antibiotics”一多肽抗生素。
目前，所有的常規抗生素都出現了相應的抗藥性致病株系，致病菌的抗藥性問(wèn)題已經(jīng)日益嚴重地威脅著(zhù)人們的健康。尋找全新類(lèi)型的抗生素是解決抗藥性問(wèn)題的一條有效途徑。
抗菌肽因為抗菌活性高，抗菌譜廣，種類(lèi)多，可供選擇的范圍廣，靶菌株不易產(chǎn)生抗性突變等原因，而被認為將會(huì )在醫藥工業(yè)上有著(zhù)廣闊的應用前景。
目前，已有多種多肽抗生素正在進(jìn)行臨床前的可行性研究，其中magainins已經(jīng)進(jìn)入三期臨床試驗階段。一些多肽抗生素在醫藥研究中的進(jìn)展情
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