多肽合成用樹脂的結構對合成的影響

　　Rink Amide樹脂是苯乙烯-二乙烯苯共聚物的一種衍生物，是一種帶有酸敏性官能團的樹脂，被廣泛用于制備多種氨基化合物及其衍生物，還作為固相載體用于合成C端為氨基的多肽。

　　Rink Amide樹脂用于肽合成，采用的是芴甲氧羰基 (Fmoc) 合成機制，該方法具有反應條件溫和、副反應少、產率高等優(yōu)點，肽段后用三氟酸 (TFA)/二氯甲烷 (DCM)就可以從Rink Amide樹脂上切除，避免了用其他載體樹脂合成時，需采用強酸 (如液態(tài)氟化氫) 進行切除可能產生的氨基?；雀狈磻粡V泛用于各種活性多肽的合成。

　　因為Rink Amide樹脂自身帶有Fmoc基團，個氨基酸與樹脂的連接方法與后續(xù)其它氨基酸相同 (大多數(shù)固相合成載體需要特殊的工藝與個氨基酸連接)，非常利于自動化生產，因而廣受歡迎。

　　固相多肽合成過程中對固相載體的選擇非常關鍵，它不僅關系到肽合成反應速度的快慢，對合成目標肽的純度，目標肽的收率都有重要的影響，對工業(yè)化生產多肽的成本有重要影響，正確選擇載體是固相合成法成功的關鍵

　　Rink Amide樹脂的取代度和溶脹度以及肽鏈的長度都對肽合成的收率有影響，而樹脂的粒度、交聯(lián)度、取代度又對樹脂的溶脹度有影響，因此，在肽合成時應根據(jù)目標肽的長度合理選擇Rink Amide樹脂;合成中、長肽時宜選用低交聯(lián) (1%DVB)、小粒度 (200mesh ~400mesh)、低取代度的Rink Amide樹脂，以確保多肽合成反應的順利進行和較高的目標肽純度及收率;在合成短肽時宜選用低交聯(lián) (1% DVB)、普通粒度 (100mesh~200mesh)、高取代度的Rink Amide樹脂，以提高合成效率。